Metamizol – široké spektrum možností analgetika s jedinečným mechanizmom účinku a rôznymi cestami podania
Metamizol je nenávykové pyrazolónové analgetikum s antipyretickými účinkami, ktoré sa od ostatných neopioidných analgetík odlišuje svojím spazmolytickým pôsobením. Je indikovaný v monoterapii aj v kombináciách na liečbu silnej akútnej a chronickej bolesti. Jeho vysokú analgetickú účinnosť dokladá nízky počet pacientov, ktorých je nutné liečiť, aby bolo u 1 dosiahnuté najmenej 50 % zmiernenie bolesti do 4 – 6 hodín. Priaznivý bezpečnostný profil metamizolu je podložený už viac než 100-ročnými skúsenosťami z klinickej praxe.
KOMERČNÉ OZNÁMENIE
Mechanizmus účinku
Mechanizmus účinku metamizolu nie je celkom objasnený. Podľa niektorých dát môžu mať metamizol a jeho hlavný metabolit (4-N-metylaminoantipyrín) kombinované centrálne a periférne účinky.
Metamizol nie je typický inhibítor cyklooxygenázy (COX), aj keď prostredníctvom svojho pôsobenia na COX inhibuje periférnu a centrálnu syntézu prostaglandínov. Jeho účinky na COX sú však v porovnaní s nesteroidnými protizápalovými liečivami (NSAIDs) slabé, čo vysvetľuje absenciu jeho pôsobenia na agregabilitu trombocytov a minimálne vedľajšie účinky vyplývajúce z inhibície COX.
Ďalším možným analgetickým mechanizmom pôsobenia metamizolu je aktivácia endogénneho opioidného a kanabinoidného systému. Liečivo aktivuje kanabinoidný receptor CB1, čím zosilňuje účinky dráhy tlmiace bolesť.
Metamizol blokuje nielen dráhy závislé od prostaglandínov, ale aj dráhy od prostaglandínov nezávislé (t.j. necitlivé na indometacín), čo znamená, že sa jeho antipyretický mechanizmus účinku líši od ostatných inhibítorov COX.
Perorálne, intramuskulárne či intravenózne podanie
Sodná soľ metamizolu je k dispozícii vo forme injekcie pre intramuskulárne alebo intravenózne podanie (500 mg v 1 ml injekčného roztoku) a vo forme tabliet na perorálne podanie (500 mg v 1 poťahovanej tablete). Liek je indikovaný k liečbe silnej akútnej alebo chronickej bolesti a horúčky neodpovedajúcej na inú liečbu. Farmakokinetické vlastnosti metamizolu sú pri perorálnom aj parenterálnom podaní podobné.
V tabletovej forme sa neodporúča u detí do 15 rokov veku vzhľadom na silu prípravku. V injekčnej forme sa podáva dojčatám, deťom a dospievajúcim intravenózne alebo intramuskulárne. U dospelých je perorálne podanie obvykle dostačujúce pre dosiahnutie uspokojivej analgézie. Iba tam, kde nie je perorálne podanie vhodné (napr. pri vracaní, poruchách prehĺtania a pod.), sa odporúča parenterálne podanie, ktoré je spojené s vyšším rizikom anafylaktických/anafylaktoidných reakcií. Z dôvodu pozorovaných hypotenzných reakcií nesmie byť metamizol podaný parenterálne pacientom s hypotenziou alebo hemodynamickou nestabilitou.
Dávkovanie závisí od intenzity bolesti alebo horúčky a individuálnej odpovede. Odporúča sa podávať najnižšiu dávku dostačujúcu na kontrolu bolesti a horúčky.
Efektivita
Príkladom dokladajúcim silnú analgetickú účinnosť metamizolu sú výsledky metaanalýzy publikovanej v roku 2022. Počet pacientov, ktorých je nutné liečiť metamizolom p. o. v dávke 500 mg, aby bolo u 1 pacienta dosiahnuté najmenej 50 % zmiernenie bolesti zubov počas 4 – 6 hodín (NNT − number needed to treat), bol 2,3, čo ho radí popri rýchlo pôsobiacom ibuproféne a diklofenaku medzi neopioidné analgetiká s najnižším, t. j. najpriaznivejším NNT.
Bezpečnostný profil
Niekoľko štúdií doložilo, že metamizol má v porovnaní s nesteroidnými antireumatikami priaznivý gastrointestinálny, kardiovaskulárny a cerebrovaskulárny bezpečnostný profil. Najzávažnejšou nežiaducou príhodou, ktorá sa však vyskytuje len vzácne, je agranulocytóza. Vzácna anafylaktická/anafylaktoidná reakcia až šok môže nastať pri akejkoľvek ceste podania. Miernejšie formy sa prejavujú obvykle kožnými a slizničnými príznakmi. Vzhľadom na nežiaduce účinky nie je prípravok vhodný na dlhodobé podávanie (mesiace).
(zza)
Zdroj: Stromer W., Palladini M. Metamizole: a comprehensive approach to its benefit-risk profile. EFSM 2022 Nov 2; 2: 220153, doi: 10.52778/efsm.22.0153.
SmPC Novalgin tbl.: www.sukl.sk/hlavna-stranka/slovenska-verzia/pomocne-stranky/detail-lieku?page_id=386&lie_id=24858
SmPC Novalgin inj.: www.sukl.sk/hlavna-stranka/slovenska-verzia/pomocne-stranky/detail-lieku?page_id=386&lie_id=24530
MAT-SK-2400138 – 1.0 – dátum vypracovania 05/2024
Páčil sa Vám článok? Radi by ste sa k nemu vyjadrili? Napíšte nám − Vaše názory a postrehy nás zaujímajú. Zverejňovať ich nebudeme, ale radi Vám na ne odpovieme.
