A Bit of History on Physostigmine and Its Use in Prague

Trochu z historie fyzostigminu a navíc v Praze

V 60.
letech 19. století byly provedeny první studie nově objeveného „jedu“, extraktu kalabarských bobů dovezenýchz Afriky do Anglie. Bylo zjištěno, že působí jako antidotum atropinu, proto byly tyto jejich vlastnosti ihned využityv oftalmologii.Kleinwächter uveřejnil v roce 1864 v Praze zprávu o úspěšné záchraně 5 vězňů, smrtelně otrávených lihovýmkoncentrátematropinu. Trvalo však několik desetiletí, než byla z odvaru bobů izolována vlastní účinná látka – fyzostigmin, která zaujalatrvale významné postavení, protože s její pomocí byl objeven účinek acetylcholinu na muskarinové receptory. V pokusu napsech v roce 1900 demonstroval Pal antikurariformní účinek fyzostigminu. Nicméně v době, kdy bylo kurare uvedeno dopraxe (1942), se začal jako antidotum používat syntetický neostigmin.V 60.–70. letech 20. stol. se fyzostigmin stal důležitou látkou ke zvládání nežádoucích účinků anticholinergik v psychiatrii,toxikologii a posléze i v anesteziologii. V roce 1966 popsal Longo komplexní projevy nedostatečné cholinergní transmisev mozku (CAS – centrální anticholinergní syndrom), jež jsou ovlivnitelné fyzostigminem. Dodnes zůstává fyzostigminbezpečnou a mimořádně vhodnou látkou ve všech situacích, kdy je třeba zvýšit množství acetylcholinu v centrální nervovésoustavě. Příkladem jsou otravy anticholinergiky,probuzení po celkové anestezii a mnohé situace v psychiatrii. Fyzostigminbyl také studován jako vhodný lék při počátečních projevech Alzheimerovy nemoci. Významně napomáhá obnově dýchánípři předávkování opioidy, aniž by snižoval jejich analgetický efekt a vyvolával syndromz odnětí.V nejbližší době lze očekávatvýsledky studie účinků fyzostigminu podaného do mozkomíšního moku.

Klíčová slova:
fyzostigmin – antidotum atropinu – centrální anticholinergní syndrom – otravy – centrální muskarinovátransmise – anestezie