Bifázické uvolňování glipizidu z dvouvrstvé tablety

Cílem nedávno publikované studie indických autorů bylo vytvořit vhodnější lékovou formu pro glipizid, perorální antidiabetikum s krátkým biologickým poločasem. Autoři připravili dvouvrstvou tabletu složenou z vrstvy s okamžitým pulzním uvolněním účinné látky (IPR) a vrstvy s postupným uvolňováním (SR) glipizidu po delší dobu. IPR vrstva byla připravena metodou přímé komprese (lisováním) a SR vrstva metodou mokré granulace. Byl proveden test rozpadavosti (desintegrace) tablet a uvolňování účinné látky in vitro bylo hodnoceno pomocí disolučního testu pro tablety s postupným uvolňováním. Kvantitativní stanovení glipizidu bylo provedeno pomocí UV spektrofotometrie a dále byly provedeny analýzy pomocí FTIR spektrometrie, diferenční skenovací kalorimetrie a rentgenové difrakční analýzy.

V roztoku s pH 1,2 se v rámci disolučního testu z připravené IPR tablety uvolnilo během 30 minut 89 % účinné látky, ze SR tablety se účinná látka uvolňovala postupně (70 % za 10 hodin). Z dvouvrstvé tablety se během prvních 30 minut uvolnilo 23–37 % účinné látky a zbývající část se uvolňovala postupně po dobu 7–10 hodin v závislosti na složení tablet. Rychlé desintegrace IPR vrstvy bylo dosaženo pomocí specifické kombinace pomocných látek, které kompenzovaly špatnou rozpustnost glipizidu ve vodě. Postupné uvolňování ze SR vrstvy bylo zajištěno tvorbou gelové vrstvičky na povrchu SR vrstvy tablety, tvořené hydratovanými deriváty celulózy. 

Studie prokázala, že jsme již dnes dostupnými farmaceutickými technologiemi schopni vyrobit tabletu s bifázickým uvolňováním ve vodě špatně rozpustné léčivé látky. V případě glipizidu je možné tuto technologii využít k lepší kontrole glykemie a ke zvýšení adherence k léčbě diabetu.

(zza)

Zdroj: Mukherjee K., Chakraborty S., Sa B. Quick/slow biphasic repase of a poorly water soluble antidiabetic drug from bi-layer tablets. Int J Pharm Pharmaceutic Sci 2015; 7 (11): 250–258.