Aktuální poznatky ke spasmolytickým a analgetickým účinkům metamizolu na gastrointestinální trakt

Zařazení metamizolu

Metamizol (dipyron) je aktuálně klasifikován jako neopioidní analgetikum, ačkoliv byl předtím dlouhou dobu řazen do třídy nesteroidních protizánětlivých léků. Vedle analgetického působení má prokázané antipyretické a spasmolytické účinky. Jde o proléčivo, farmakologické působení vykazují jeho metabolity − 4-methyl-amino-antipyrin a 4-amino-antipyrin. Mechanismus účinku není přesně znám.

Inzerce:

Vliv na žaludeční motilitu a sliznici

U potkanů vede metamizol ke zpomalení vyprazdňování tekutého obsahu žaludku. Zdá se ovšem, že změna žaludeční motility nesouvisí s rizikem vzniku ulcerace. Navíc u lidí není vliv metamizolu na zpomalení vyprazdňování žaludku doložen. Na rozdíl od neselektivních nehormonálních protizánětlivých léků prokázal metamizol v experimentálních studiích ochranu žaludeční sliznice a zpomalení rozvoje žaludečních vředů, jejichž vznik řada těchto léků navozuje.

Spasmolytické účinky 

Klinicky vykazuje metamizol účinné zmírnění kolikovité bolesti břicha biliárního a intestinálního původu. Studie u lidí i zvířat prokázaly přítomnost receptorů β₂ v hladkých svalových buňkách stěny žlučových cest a aktivaci těchto receptorů při zpomalení vyprazdňování žaludku navozeném metamizolem. Je proto pravděpodobné, že se tyto receptory podílejí na snížení spasmu hladké svaloviny Oddiho svěrače, což právě metamizol navozuje.

Naopak neexistují důkazy, že by metamizol ovlivňoval motilitu tenkého a tlustého střeva. Jeho klinické účinky na kolikovitou bolest intestinálního původu jsou zřejmě dány analgetickým působením. K objasnění spasmolytického působení metamizolu na střevní stěnu je zapotřebí dalších studií.

(zza)

Zdroj: Collares E. F., Troncon L. E. A. Effects of dipyrone on the digestive tract. Braz J Med Biol Res 2019; 52 (2): e8103, doi: 10.1590/1414-431X20188103.