Metamizol v léčbě různých bolestivých stavů – kazuistiky

Metamizol je oblíbené neopioidní analgetikum se spasmolytickým efektem, které se v klinické praxi používá již od roku 1922. Má řadu výhod. Je lékem první volby u viscerální bolesti, velmi dobrý efekt má u bolestí hlavy a pacienti si jej chválí i u bolestí pohybového aparátu. Jeho velkou výhodou je minimální výskyt nežádoucích účinků (NÚ) a velmi dobrá kombinovatelnost i s ostatními analgetiky. V klinické praxi se velmi dobře osvědčil v léčbě bolesti pooperační, traumatické, nádorové, viscerální, ale i neuropatické. U metamizolu v léčbě chronické bolesti riziko závislosti nehrozí. Podle Oxfordské ligy analgetik má nízké NNT – 1,6. Všeobecně analgetika s NNT nižším než 2 považujeme za vysoce účinná. Proto je metamizol ze skupiny neopioidních analgetik jednoznačně nejčastěji používán.

Metamizol dosahuje efektu pomocí centrálních a periferních mechanismů, avšak přesný mechanismus účinku není znám. Předpokládá se, že je založen na blokádě enzymové aktivity cyklooxygenázy (COX), převážně typu 2. Toto je i základ jeho antipyretického efektu. Existuje předpoklad, že metamizol inhibuje i COX-3 izoformy, což snižuje syntézu prostaglandinů v zadních rozích míšních. A zdá se, že také působí stimulací kanabinoidních receptorů a pravděpodobně působí i přes opioidní receptory, protože naloxon částečně inhibuje jeho analgetickou aktivitu.

Bolesti zad

Bolesti zad jsou nejčastěji způsobeny primárním vertebrogenním onemocněním. Roční prevalence jejich výskytu se udává mezi 15 a 45 %, celoživotní prevalence je 60–90 %. Chronické bolesti bederní páteře se vyskytují u 3–7 % dospělé populace a jsou příčinou třetiny všech pracovních neschopností. Podle délky trvání rozdělujeme bolesti páteře na akutní (dny až týdny), subchronické a chronické (měsíce až roky). Podle diagnostických kritérií rozlišujeme:

• nespecifické bolesti zad, které jsou obvykle bez jasného organického původu;
• bolesti zad způsobené organickým postižením páteře, jako jsou např. úrazy, nádory nebo lokální infekce;
• kořenové bolesti způsobené přímým drážděním nervového kořene.

Bolesti bývají pacienty velmi často popisovány jako ostré, palčivé, propagující se. To vede k úvahám, že vedle přítomnosti významné zánětlivé komponenty bolesti je přítomna i komponenta neuropatická a na výsledné bolesti se podílejí mechanismy centrální senzitace. Základem farmakoterapie bolestí zad jsou neopioidní analgetika.

Kazuistika 1

Pacientka, 63 let, léčena s vysokým krevním tlakem, hypofunkcí štítné žlázy, na dolních končetinách má varixy. Asi 10 let si stěžuje na bolesti bederní páteře s propagací do pravé dolní končetiny v distribuci kořene L5. Pacientka hodnotí bolesti v oblasti bederní páteře na VAS (0–10) číslem 6, propagační bolesti VAS 7–8. Dle CT nález protruze disku L4/5 a L5/S1 v kontaktu s kořenem L5. Pacientka opakovaně docházela na infuzní terapii diklofenakem, trimekainem, gujacuranem s dobrým efektem v trvání 3–4 měsíců. K tomu sama v mezidobí užívá ibuprofen 400 mg při bolestech do maximální dávky 1 200 mg denně.

Při posledním absolvování infuzní léčby nedochází k výraznějšímu zlepšení, pacientce je navržena série kaudálních blokád. Podstoupila celkem 3 kaudální blokády s aplikací trimekainu 1 % 10 ml, do poslední blokády přidán DEPOMEDROL 80 mg. Do týdne od aplikace výrazná úleva od propagační bolesti do pravé dolní končetiny, přetrvává však bolest v bederní oblasti páteře. Pacientka užívala ibuprofen v dávce 1 200 mg denně, objevuje se však dyspepsie. Na kontrole je doporučeno nasazení tramadolu retard 100 mg 2× 1 tbl. Tento lék však není pacientkou tolerován, objevují se závratě, nauzea a zvracení. Při následné kontrole doporučujeme nasazení metamizolu 500 mg 3–4× denně. Při další kontrole pacientka s medikací spokojena, VAS v oblasti bederní páteře při medikaci metamizolu 2–3, propagační bolest VAS 2–4 dle námahy. Pacientka odeslána na rehabilitaci a doporučeno pravidelné domácí cvičení.

Závěr: Metamizol se osvědčuje jako lék s velmi dobrým analgetickým potenciálem a zanedbatelným výskytem NÚ. Jak prokazují některé studie, jeho analgetický potenciál je obdobný jako u tramadolu s nižším výskytem NÚ. Metamizol může být výrazným přínosem i v monoterapii.

Kazuistika 2

Pacientka, 56 let, před 4 lety operace bederní páteře pro herniaci disku. Operace se zdařila, přetrvávají však bolesti v oblasti bederní páteře. Kromě tohoto onemocnění se pacientka léčí s diabetes mellitus (na perorálních antidiabetikách a dietě), dále má v anamnéze vředovou chorobu gastroduodena zjištěnou před třemi lety. Pravidelně užívá blokátory protonové pumpy. Žaludeční vředy zhojeny, přetrvává občasná dyspepsie.

Bolesti pacientka lokalizuje do oblasti bederní páteře. Zde při vstupním vyšetření na našem pracovišti VAS 7 a dále bolesti v dolních končetinách oboustranně s VAS 4–6. Přichází s medikací meloxikam 15 mg 1 tbl denně, při bolestech paracetamol 500 mg, maximálně užívá 1 500 mg paracetamolu denně. Na našem pracovišti vysazen meloxikam pro anamnézu žaludečních vředů a místo něj nasazen tramadol 100 mg 2× 1 tbl. Tato medikace se při příští kontrole jeví jako nedostatečná, pacientka udává úlevu od bolesti asi 10 %. Proto měníme tramadol 100 mg za oxykodon retard 10 mg 2× 1 tbl. Na příští kontrole pacientka již výrazně spokojenější, VAS obvykle do 4, občasná zhoršení při
změnách počasí nebo zvýšené námaze na VAS 7. Vzhledem k přidruženým chorobám volíme jako záchrannou medikaci metamizol 500 mg max. 4× denně. Na následující kontrole pacientka velice spokojena, metamizol s dobrým efektem, plně překrývající ataky zhoršené bolesti.

Závěr: Metamizol se hodí jako lék nejen v monoterapii, ale i v kombinaci se slabými nebo silnými opioidy, kdy může být používán jako záchranná medikace.

Léčba nádorové bolesti

Bolest patří k nejčastějším počátečním příznakům probíhajícího nádorového onemocnění, významnou měrou se podílí na snižování kvality života pacienta. Často pozorujeme, že strach z bolesti je u onkologických nemocných větší než strach z onemocnění samotného. Udává se, že asi 80 % všech onkologicky nemocných se někdy v průběhu svého onemocnění setkává se silnou bolestí. U některých pacientů se setkáváme s tzv. průlomovou bolestí. Průlomová bolest postihuje 60–85 % pacientů a je charakterizována nástupem během několika vteřin až minut a krátkou dobou trvání. Za průlomovou bolest (breakthrough pain) považujeme náhlé, přechodné a krátkodobé vzplanutí bolesti, které se objevuje u pacientů s trvalou léčbou opioidy. Průlomová bolest představuje přechodné zhoršení bolesti u pacientů s dobře kontrolovanou základní bolestí. Obvykle průlomová bolest nastupuje během několika minut a netrvá déle než 30 minut. Léky první volby jsou transmukózní fentanyly.

Kazuistika 3

Pacient léčen s karcinomem žaludku, provedena paliativní radioterapie a chemoterapie. Zpočátku bolesti minimální, pacient odmítal užívat analgetickou medikaci. Postupem času v souvislosti s prorůstáním karcinomu se bolesti zhoršují, mívají záchvatovitý, jakoby svíravý charakter. Objevují se epizodicky několikrát týdně. Pacient od svého praktického lékaře dostal tramadolové kapky, ty užíval v dávce 40 kapek při atace, avšak bez efektu. Obrátil se na naše pracoviště. U nás nasazen metamizol 500 mg při záchvatu do maximální dávky 4 tbl. denně s alespoň 6hodinovým intervalem. S takto nasazenou medikací pacient spokojen, bolesti tlumeny dostatečně po dobu asi tří měsíců. Poté pacient přichází pro zhoršení bolestí, ty jsou nyní již setrvalého charakteru. Pacient užívá metamizol pravidelně 4× denně každý den. Domlouváme se na navýšení analgetické medikace, pacientovi přidán transdermální fentanyl v dávce 25 µg za 24 hodin. Po týdnu pacient s touto medikací spokojen, objevují se však bolestivé ataky trvající 1–2 hodiny několikrát týdně, nemající charakter klasické průlomové bolesti. Pacientovi opět přidáváme metamizol k překrytí ataky bolesti. Ten se osvědčil. Postupem času dochází i k navýšení základní analgetické medikace transdermálního fentanylu na 50 µg za 24 hodin, metamizol byl však pro svoji účinnost jako záchranná medikace zachován.

Závěr: Metamizol je vhodným analgetikem i u onkologické bolesti. Může být používán v počáteční fázi onemocnění v monoterapii, v bolestivějších stadiích pak v kombinaci se slabým nebo silným opioidem. Metamizol se jeví i jako velmi vhodná záchranná medikace při atakách zhoršené bolesti.

Bolestivá menstruace – dysmenorea

Dysmenoreu dělíme na primární (objeví se ihned po menarche), sekundární (příznak jiného organického onemocnění) a dysmenorrhea membranacea (děložní sliznice odchází v celku). Primární dysmenorea se léčí velmi obtížně, podáváme neopioidní analgetika, spasmolytika, provádíme obstřiky pánevních nervů nebo podáváme hormonální
terapii – progesterony v druhé půlce cyklu nebo blokujeme ovulaci antikoncepcí.

Primární dysmenorea:

• bolesti v kříži a podbřišku, na začátku menstruace často křečovité;
• často gastrointestinální příznaky (nadýmání, zvracení), napínání v prsech, migrenózní bolest hlavy, polakisurie;
• příčinou je patrně nekoordinovaná činnost dělohy, zvýšená produkce prostaglandinů a následné zvýšení děložní kontrakce, a tím i nitroděložního tlaku;
• častěji se vyskytuje u astenických žen s vegetativní dystonií, u hypoplazií vnitřního genitálu;
• pátráme po stenóze hrdla a hormonálních poruchách.

Sekundární dysmenorea:

• objevuje se obvykle po 30. roce věku;
• příčinami jsou endometrióza, následky zánětu vnitřních rodidel (adheze, děloha fixovaná v retroflexi), stenózy a jizvy v děloze či na hrdle, tumory (hlavně submukózní myomy, cervikální polypy);
• projevuje se hlavně bolestmi, celkové příznaky nejsou (někdy označované jako algomenorea).

Kazuistika 4

Pacientka, 24 let, od začátku menarche bolesti při menstruaci, kombinováno s výrazným krvácením. Jednoznačná příčina stavu nezjištěna. U praktického lékaře nasazen indometacinový čípek, pacientce však nevyhovuje aplikační forma, kromě toho má pocit silnějšího krvácení. Na gynekologii nasazena antikoncepce, ta zpočátku snad s mírným efektem, postupem času opět zhoršení bolestí. Pacientka přichází na naše pracoviště. Vzhledem k relativní kontraindikaci nesteroidních antiflogistik doporučujeme metamizol 500 mg 1 tbl. v 6–8hodinovém intervalu po celou dobu menses. Pacientka s touto medikací spokojena, dochází k úlevě asi o 50 %, což hodnotíme jako velmi dobrý efekt.

Závěr: Metamizol je i lékem první volby u spastických bolestí.

Závěr

Metamizol je velmi dobrým analgetikem vhodným pro léčbu různých bolestivých stavů, především akutní posttraumatické nebo pooperační bolesti, bolestivé koliky, nádorových bolestí nebo jiných chronických bolestí, případně i horečnatých stavů neodpovídajících na jinou léčbu. Metamizol vyniká dobrým analgetickým efektem a minimem nežádoucích účinků.

MUDr. Marek Hakl, Ph.D. Centrum léčby bolesti, Medicinecare, s. r. o., Brno