Spasmolytický účinek metamizolu

Klinické účinky metamizolu

Metamizol patří mezi neopioidní analgetika. Má klinicky doložený analgetický, antipyretický a spasmolytický účinek. Přesný mechanismus jeho působení však není zcela objasněn. Autoři nedávno publikované práce se podrobně sumarizovali farmakologické účinky metamizolu na gastrointestinální motilitu, spasmy a na žaludeční sliznici. Využili studie publikované do konce roku 2017.

Inzerce:

Mechanismus analgetického působení

Primárním analgetickým mechanismem účinku neopioidních analgetik s antipyretickým účinkem a slabým protizánětlivým působením, jako je metamizol, je pravděpodobně inhibice cyklooxygenázy 3 (COX-3). Zapojeny jsou však nejspíš i různé neurotransmiterové systémy jako kanabinoidní, vaniloidní, serotonergní či adrenergní. Metamizol je proléčivo, které působí prostřednictvím svých hlavních metabolitů – 4-methylaminoantipyrinu a 4-aminoantipyrinu.

Účinky na žaludeční stěnu

Podle experimentálních studií u potkanů zpomaluje i.v. aplikace metamizolu vyprazdňování tekutého obsahu žaludku za účasti aferentních nervových vláken citlivých na kapsaicin. Na tomto efektu se zřejmě podílí aktivace β₁- či β₂-adrenergních receptorů prostřednictvím sympatického nervového systému. Na rozdíl od řady nesteroidních protizánětlivých léků metamizol nevede k poškození žaludeční sliznice a nezvyšuje riziko žaludečních ulcerací.

Zmírnění kolikovité bolesti

Klinicky byla prokázána účinnost metamizolu u kolikovité bolesti břicha vycházející z biliárního a intestinálního traktu. Studie u lidí prokázaly přítomnost β₂-receptorů v hladké svalovině stěny žlučových cest. Vzhledem k účasti těchto receptorů na efektu metamizolu na zpomalení vyprazdňování žaludku je pravděpodobné, že se tento typ receptorů uplatňuje i při spasmolytickém účinku na Oddiho svěrač. Naopak neexistuje důkaz, že by metamizol ovlivňoval motilitu tenkého a tlustého střeva. Jeho klinicky doložený účinek při střevní kolice je tedy zřejmě dán jeho analgetickým působením.

(zza)

Zdroj: Collares E. F., Troncon L. E. A. Effects of dipyrone on the digestive tract. Braz J Med Biol Res 2019; 52(2): e8103, doi: 10.1590/1414-431X20188103.