ANTIMYKOBAKTERIALNI UCINKY PYRROLIDINOETHYLESTERU ALKOXYSUBSTITUOVANÝCH FENYLKARBAMOVÝCH KYSELIN*

Pyrrolidinoethylestery alkoxysubstituovaných fenylkarbamových kyselin, dříve sledované pro lokální anestetickou aktivitu, lze považovat za potenciální antituberkulotika. Jsou účinné in nitro proti Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii a Mycobacterium avium. Jejich účinek vzrůstá s délkou alkylového řetězce v alkoxyskupině vázané na fenylu. Vliv polohy alkoxylového řetězce na fenylu není příliš výrazný, avšak zdá se, že klesá v řadě m-, p-, o-.

Klíčová slova:
estery fenylkarbamové kyseliny - mycobacterium - antituberkulotika - tuberkulostatika - QSAR

Antimycobacterial Effects of Pyrrolidinoethylesters of Alkoxysubstituted Phenylcarbamic Acids

Pyrrolidinoethylesters of alkoxysubstituted phenylcarbamic acids, formerly investigated for local anaesthetic activity, can be considered to be potential antituberculotics. They are effective in nitro against Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, and Mycobacterium avium. Their effect increases with the length of the alkyl chain in the alkoxy group bound to the phenyl. The influence of the position of the alkoxyl chain on the phenyl is not too marked, but it seems to decrease in the series m-, p-, o-.

Key words:
esters of phenylcarbamic acid-mycobacterium-antituberculotics -tuberculostatics - QSAR

Autoři: K. Waisser; J. Čižmárik; K. Dražková; J. Kaustová
Působiště autorů: Katedra anorganické a organické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Karlovy, Hradec Králové Katedra farmaceutické chemie Farmaceutické fakulty Univerzity Komenského, Bratislava Krajská hygienická stanice, Ostrava
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2002; , 140-144
Kategorie: Články