Adsorpcia látok na aktívne uhlie1. časť: Bázické estery kyseliny fenylkarbámovej s lokálnoanestetickým účinkom

Aktívne uhlie je jedným z významných adsorbentov schopných viazať na svoj povrch iné látkyv relatívne veľkom množstve. Táto vlastnosť sa často využíva vo farmácii, o.i. aj v štúdiách vzťahovmedzi štruktúrou a biologickou aktivitou, kde aktívne uhlie slúži ako modelová látka pre štúdiumhydrofóbnych interakcií. V tejto práci študujeme adsorpčnú schopnosť ôsmich potenciálnych lokálnychanestetík zo skupiny 1-metyl-2-piperidínoetylesterov kyselín 2-, 3- a 4-alkoxyfenylkarbámovýchna upravené aktívne uhlie, ktoré vyhovuje požiadavkám SL 1. Adsorpčná schopnosť látok jevyhodnotená podľa Freundlichovho modelu a podľa množstva viazanej látky β v percentách v závislostiod času. Je vyhodnotená závislosť adsorpčnej schopnosti látok β od lokálnoanestetickej aktivitypri povrchovej lokálnej anestézii, ktorá rastie so stúpajúcou lipofilitou.

Klíčová slova:
adsorpcia – aktívne uhlie – estery kyseliny fenylkarbámovej – lokálneanestetiká

Adsorption of Substances on Active CharcoalPart 1: Basic Esters of Phenylcarbamic Acid with Local Anaesthetic Effect

Active charcoal is one of important adsorbents capable of binding on their surface other substancesin a relatively large amount. This property is often used in pharmacy as well as in the studies of thestructure – biological activity relationships, where active charcoal serves as a model substance forthe study of hyrophobic interactions. The present paper investigates the adsorptivity of eightpotential local anaesthetics from the group of 1-methyl-2-piperidinoethylesters of 2-, 3- and 4-alkoxyphenylcarbamicacids to adjusted active charcoal, which complies with the requirements of SlovakPharmacopoeia 1. Adsorptivity of substances is evaluated according to Freundlich model andaccording to theamount of the bound substance β in per cents in dependence on time.The dependenceof adsorptivity of substances β on local anaesthetic activity in topical local anaesthesia, whichincreases with increasing lipophilicity, is evaluated.

Key words:
adsorption – active charcoal – esters of phenylcarbamic acid – local anaestheticagents

Autoři: M. Stankovičová; Ĺ. Stráska; Ž. Bezáková; M. Renčová
Působiště autorů: Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2004; , 304-309
Kategorie: Články