Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet
Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet
Obalené pelety si v nedávné době získaly značnou pozornost farmaceutického průmyslu, neboť představují relativně snadný způsob, jak dosáhnout řízeného uvolňování léčivých látek. Pelety vhodných jakostních parametrů s obsahem 40 % diklofenaku sodné soli se připravily rotační aglomerací. Jako obalový materiál se vybraly dvě odlišné vodné polymerové disperze – Surelease® a Eudragit®RS 30 D. Rychlost uvolňování léčivé látky se obecně s rostoucím množstvím naneseného obalu zpomalovala, nicméně disoluční profily pelet obalených ekvivalentním množstvím Surelease® nebo Eudragitu® RS 30 D se výrazně odlišovaly. Zatímco obalování Eudragitem® RS 30 D vedlo k tvorbě membrán účinně řídících uvolňování léčivé látky po dobu 24 hodin, při obalování vodnou disperzí ethylcelulosy vznikal nekvalitní film. Rychlejší uvolňování diklofenaku sodné soli z pelet opatřených ethylcelulosovým obalem by mohla vysvětlovat vyšší rozpustnost diklofenaku sodné soli v zásadité vodné disperzi ethylcelulosy a následná migrace účinné látky do formujícího se obalu a/nebo nedostatečné tepelné ošetření ethylcelulosového filmu. Výsledky této studie naznačují, že je vždy nutné zvážit možné interakce mezi obalem a obsaženou účinnou látkou a složení obalu se musí velmi pečlivě navrhnout.
Klíčová slova:
obalené pelety – diklofenak sodná sůl – Surelease® – Eudragit® RS 30 D
The effect of polymeric dispersion type on the release of diclofenac sodium from coated pellets
Recently, coated pellets have gained attention of the pharmaceutical industry as they represent a relatively easy way leading to controlled drug release. Pellets of appropriate properties containing approx. 40 % of diclofenac sodium were prepared by roto-agglomeration. For the coating, two different aqueous dispersions (Surelease® and Eudragit®RS 30 D) were selected. Generally, the drug release rate slowed down as the coating load increased from 10 to 22 %. However, big differences between diclofenac sodium release from pellets coated with Surelease® and Eudragit®RS30D at equivalent coating loads were observed. Although Eudragit®RS 30 D provided membranes successfully controlling drug release over an extended period of 24 hours, the coating process with Surelease® led to a film of a very poor quality. Faster release from ethyl cellulose coated pellets could be explained in terms of a higher solubility of diclofenac sodium in alkaline aqueous dispersion of ethyl cellulose and its migration into the coat during the coating process and/or the unsatisfactory curing of the ethyl cellulose film. Therefore possible interactions between the coating and the drug should be always considered as suggested in this study.
Key words:
coated pellets – diclofenac sodium – Surelease® – Eudragit® RS 30 D
Autoři:
K. Krejčová 1; M. Rabišková 1; D. Vetchý 1; V. Tomášek 2; A. Prokopová 2
Působiště autorů:
Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
1; Zentiva, a. s. Praha
2
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2007; 56, 190-199
Kategorie:
Původní práce
Souhrn
Obalené pelety si v nedávné době získaly značnou pozornost farmaceutického průmyslu, neboť představují relativně snadný způsob, jak dosáhnout řízeného uvolňování léčivých látek. Pelety vhodných jakostních parametrů s obsahem 40 % diklofenaku sodné soli se připravily rotační aglomerací. Jako obalový materiál se vybraly dvě odlišné vodné polymerové disperze – Surelease® a Eudragit®RS 30 D. Rychlost uvolňování léčivé látky se obecně s rostoucím množstvím naneseného obalu zpomalovala, nicméně disoluční profily pelet obalených ekvivalentním množstvím Surelease® nebo Eudragitu® RS 30 D se výrazně odlišovaly. Zatímco obalování Eudragitem® RS 30 D vedlo k tvorbě membrán účinně řídících uvolňování léčivé látky po dobu 24 hodin, při obalování vodnou disperzí ethylcelulosy vznikal nekvalitní film. Rychlejší uvolňování diklofenaku sodné soli z pelet opatřených ethylcelulosovým obalem by mohla vysvětlovat vyšší rozpustnost diklofenaku sodné soli v zásadité vodné disperzi ethylcelulosy a následná migrace účinné látky do formujícího se obalu a/nebo nedostatečné tepelné ošetření ethylcelulosového filmu. Výsledky této studie naznačují, že je vždy nutné zvážit možné interakce mezi obalem a obsaženou účinnou látkou a složení obalu se musí velmi pečlivě navrhnout.
Klíčová slova:
obalené pelety – diklofenak sodná sůl – Surelease® – Eudragit® RS 30 D
Štítky
Farmácia FarmakológiaČlánok vyšiel v časopise
Česká a slovenská farmacie
2007 Číslo 4
Najčítanejšie v tomto čísle
- Interakce potravin a potravních doplňků s cytochromy P450 – hlavními enzymy metabolizmu léčiv
- Napäťovo riadené vápnikové kanály: štruktúra, charakteristika a terminológia
- Využitie polymérov s molekulovými odtlačkami v analytickej a farmaceutickej chémii
- Vliv typu polymerové disperze na uvolňování diklofenaku sodné soli z obalených pelet