Mukoadhezivní tablety pro orální aplikaci ciklopiroxolaminu

Orální mukoadhezivní tablety jsou moderní lékové formy, které se aplikují na bukální sliznici a umožňují řízené uvolňování obsaženého léčiva. Používají se lokálně k léčbě onemocnění ústní dutiny nebo k systémovému podávání léčiv, která podléhají rychlé metabolizaci v játrech, nebo se rozkládají v zažívacím traktu. Naše práce se zaměřila na vývoj orálních mukoadhezivních tablet s obsahem antimykotika ciklopiroxolaminu. Mukoadhezivní vlastnosti vzorků tablet bez léčiva s různým zastoupením karbomeru a hypromelosy se hodnotily u zdravých dobrovolníků in vivo. Nejdelší devítihodinové adheze se dosáhlo u matric s 60 % karbomeru. Z optimální kombinace mukoadhezivních polymerů se připravily výlisky s léčivem a pro usnadnění aplikace se na jedné straně potáhly vhodnou pomocnou látkou. U tablet se stanovily běžné jakostní parametry a disoluce léčiva se provedla v prostředích s různou hodnotou pH. Ciklopiroxolamin se z lékové formy uvolňoval pomaleji, než byla doba rozvolnění tablet in vivo. Přesto vybrané tablety s obsahem 25 mg ciklopiroxolaminu uvolňují léčivo v množství, které převyšuje jeho MIC u relevantních patogenů na ústní sliznici.

Klíčová slova:
mukoadheze – tableta – karbomer – řízené uvolňování – ciklopiroxolamin

Mucoadhesive tablets for oral administration of ciclopiroxolamine

Oral mucoadhesive tablets belong to modern dosage forms, which allow controlled drug release after buccal application. They are used for the treatment of oral cavity disorders or for systemic administration of drugs with high first-pass effect or drugs instable in gastrointestinal tract. This study reports the development of oral mucoadhesive tablets containing antimycotic drug ciclopiroxolamine. Mucoadhesive properties of placebo tablets containing different ratios of carbomer and hydroxypropylmethylcellulose were evaluated in vivo in healthy human volunteers. The longest mucoadhesion for 9 hours was achieved in matrices containing 60 % (w/w) of carbomer. When optimum combination of the two mucoadhesive polymers was selected, tablets containing ciclopiroxolamine were prepared and one tablet side was film-coated to make the application procedure easier. Tablet quality parameters were determined and drug dissolution profile was evaluated under different pH conditions. In vitro release of ciclopiroxolamine was slower than the desintegration of prepared mucoadhesive tablets in vivo. Nevertheless, tablets containing 25 mg of ciclopiroxolamine performed prolonged drug release with oral mucosa concentrations higher than its MIC of relevant pathogens.

Key words:
mucoadhesion – tablet – carbomer – controlled release – ciclopiroxolamine

Autoři: M. Kuna; M. Rabišková
Působiště autorů: Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2007; 56, 243-248
Kategorie: Původní práce