Selektivní COX-2 inhibitor- meloxikamPřehled farmakologických vlastností a klinických zkušeností

Meloxikam je řazen mezi selektivní inhibitory COX-2. Patří do skupiny oxikamů podobně jakopiroxikam, od něhož se však liší především daleko lepší tolerancí a minimálním výskytemvedlejších účinků, což je dáno právě selektivní inhibicí izoenzymu COX-2 i inhibicí tvorbyzánětlivých prostanoidů při minimálním ovlivnění COX-1, a tím i minimální inhibicí syntézyPGE2 v žaludeční sliznici. Jako ostatní tzv. klasická nesteroidní antiflogistika vykazuje i me-loxikam výborné protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky, které jsou většinou mohut-nější než účinky vykazované klasickými nesteroidními antiflogistiky (diklofenakem,ibuprofenem a naproxenem). Oproti klasickým NSA je meloxikam také účinným inhibitoremprodukce kyslíkatých radikálů uvolňovaných z lidských polymorfonukleárních leukocytů v prů-běhu zánětu. Kromě toho meloxikam prakticky neinhibuje syntézu tromboxanu A2, a tudížnevykazuje žádný vliv na agregaci destiček. Meloxikam vykazuje také vhodný chemoprotektiv-ní účinek využitelný i v léčbě kolorektálního karcinomu.Meloxikam se dobře absorbuje z trávicího ústrojí s vysokou biologickou dostupností. Je vázánz 99 % na bílkoviny krevní plazmy a jeho distribuční objem je omezený na extracelulárnítekutinu. Přesto je významná koncentrace nalézána i v zanícených tkáních.Meloxikam je účinným lékem při léčbě revmatoidní artritidy a osteoartritidy, při léčbě docházík přetrvávajícímu snížení bolesti a ke zlepšení kvality života.Meloxikam je velmi dobře snášen. Výskyt vedlejších GI projevů jako perforace stěny, ulceracea krvácení z GI traktu stejně jako dyspepsie a abdominální bolest i ovlivnění ledvinových funkcíjsou velmi řídké při srovnání s klasickými NSA.

Klíčová slova:
selektivní inhibitory COX-2 - meloxicam - revmatoidní artritida - osteoartritidaléčba.

Selective COX-2 Inhibitor - Meloxicam: Survey of Pharmacological Properties andClinical Experiences

Meloxicam belongs to the group of selective inhibitors of COX-2. Like piroxicam, meloxicam isa member of oxicams. Meloxicam differs from piroxicam mostly by its better tolerance and verylow incidence of adverse effects, which depends on its selective inhibition of COX-2 isoenzymeand thus on the inhibition of formation of inflammatory prostanoids. Simultaneously its minorinfluence on COX-1 results in a minor influence on PGE2 synthesis in the gastric mucosa.Similarly as other „classic“ NSAIDs, meloxicam exerts excellent anti-inflammatory, analgesic,and antipyretic effects which are mostly even more pronounced than those exerted by classicNSAIDs (such as diclofenac, ibuprofen and naproxen). Alike the above mentioned NSAIDs,meloxicam is also an effective inhibitor of the generation of oxyradicals released from humanpolymorphonuclear leukocytes during inflammation. Besides, meloxicam does not inhibitthromboxan A2 synthesis and therefore it is free of the effects on platelet aggregation. Inaddition, meloxicam exerts a suitable chemoprotective effect which may be used even in thetreatment of colorectal cancer.Meloxicam is well absorbed with high bioavailability from the GI tract. It is bound to plasmaproteins from 99% and its volume of distribution is limited to extracellular water only. However,significant concentrations are found also in the inflamed tissues.Meloxicam is an effective drug in the treatment of rheumatoid arthritis and osteoarthritis witha long-lasting disappearance of pain and with the improved quality of life.Meloxicam is very well tolerated. Incidence of adverse GI effects such as a perforation of thewall, ulceration and bleeding from the GI tract similarly as dyspepsia and abdominal pain,together with impairment of renal functions, is very rare when compared with the classicNSAIDs.

Key words:
selective COX-2 inhibitor - meloxicam - rheumatoid arthritis - osteoarthritis treatment.

Autoři: Z. Fendrich
Působiště autorů: Katedra farmakologie a toxikologie, Farmaceutická fakulta UK, Hradec Králové, přednosta prof. MUDr. Z. Fendrich, CSc.
Vyšlo v časopise: Prakt. Lék. 1999; (1): 36-40
Kategorie: Články