Velikostně redukované mikročástice na bázi Eudragitu® RS připravené metodou odpaření rozpouštědla – sledování vlivu vybraných proměnných na testované parametry
Velikostně redukované mikročástice na bázi Eudragitu® RS připravené metodou odpaření rozpouštědla – sledování vlivu vybraných proměnných na testované parametry
Mikročástice se sníženou velikostí částic byly úspěšně připraveny metodou odpařování rozpouštědla. Pro přípravu každého vzorku byly použity různé parametry a byl hodnocen jejich vliv na výsledné mikročástice. Jako modelové léčivo byl pro enkapsulaci do částic na bázi Eudragit® RS vybrán nerozpustný ibuprofen. Získané mikročástice byly zhodnoceny pomocí optické mikroskopie a skenovací elektronové mikroskopie. Byl sledován vliv objemu vodné fáze (600, 400, 200 ml) a koncentrace polyvinyl alkoholu (1% a 0,1%) na vlastnosti mikročástic, jako je enkapsulační účinnost, drug loading, burst effect a morfologie mikročástic. Bylo zjištěno, že vzorek připravený s 600 ml vodné fáze a 1% koncentrací PVA poskytoval nejpříznivější výsledky.
Klíčová slova:
mikročástice • odpaření rozpouštědla • prodloužené uvolňování léčiva • Eudragit RS®
Autoři:
Kalliopi Vasileiou; Jakub Vysloužil; Miroslava Pavelková; Jan Vysloužil; Kateřina Kubová
Vyšlo v časopise:
Čes. slov. Farm., 2017; 66, 274-280
Kategorie:
Original Articles
Souhrn
Mikročástice se sníženou velikostí částic byly úspěšně připraveny metodou odpařování rozpouštědla. Pro přípravu každého vzorku byly použity různé parametry a byl hodnocen jejich vliv na výsledné mikročástice. Jako modelové léčivo byl pro enkapsulaci do částic na bázi Eudragit® RS vybrán nerozpustný ibuprofen. Získané mikročástice byly zhodnoceny pomocí optické mikroskopie a skenovací elektronové mikroskopie. Byl sledován vliv objemu vodné fáze (600, 400, 200 ml) a koncentrace polyvinyl alkoholu (1% a 0,1%) na vlastnosti mikročástic, jako je enkapsulační účinnost, drug loading, burst effect a morfologie mikročástic. Bylo zjištěno, že vzorek připravený s 600 ml vodné fáze a 1% koncentrací PVA poskytoval nejpříznivější výsledky.
Klíčová slova:
mikročástice • odpaření rozpouštědla • prodloužené uvolňování léčiva • Eudragit RS®
Zdroje
1. Panicker Varuna P., Anu Gopalakrishnan. Advances in drug delivery systems 2014.
2. Schmidt C., et al. Nano-and microscaled particles for drug targeting to inflamed intestinal mucosa – A first in vivo study in human patients. Journal of controlled release 2013; 165(2), 139–145.
3. Chowdhury S., et al. An overview of drug delivery vehicles for cancer treatment: Nanocarriers and nanoparticles including photovoltaic nanoparticles. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology 2016; 164, 151–159.
4. Campos E., et al. Designing polymeric microparticles for biomedical and industrial applications. European Polymer Journal 2013; 49(8), 2005–2021.
5. Beck L. R., Cowsar D. R., Lewis D. H., Gibson J. W., Flowers C. E. New long-acting injectable microcapsule contraceptive system. Am J Obstet Gynecol. 1979; 135, 419–426.
6. Iqbal M., Zafar N., Fessi H., Elaissari A. Double emulsion solvent evaporation techniques used for drug encapsulation. International journal of pharmaceutics 2015; 496(2), 173–190.
7. Padalkar A. N., Sadhana R. S., Thube M. W. Microparticles: an approach for betterment of drug delivery system. Int. J. Pharm. Res. Dev. 2011; 1, 99–115.
8. Iqbal M., et al. Double emulsion solvent evaporation techniques used for drug encapsulation. International journal of pharmaceutics 2015; 496(2), 173–190.
9. Bodmeier R., McGinity J. W. Solvent selection in the preparation of poly (DL-lactide) microspheres prepared by the solvent evaporation method. International journal of pharmaceutics 1988; 43(1–2), 179–186.
10. Patel R. S., et al. Doxycycline delivery from PLGA microspheres prepared by a modified solvent removal method. Journal of microencapsulation 2012; 29(4), 344–352.
11. Han N. S., Basri M., Abd R. M., Abd R. R., Salleh A. B., Ismail Z. Preparation of emulsions by rotor-stator homogenizer and ultrasonic cavitation for the cosmeceutical industry. Journal of cosmetic science 2012; 63(5), 333–344.
12. Kim K. K., Pack D. W. Microspheres for drug delivery. BioMEMS and Biomedical Nanotechnology. Springer US 2006; 19–50.
13. O’Donnell P. B., McGinity J. W. Preparation of microspheres by the solvent evaporation technique. Advanced drug delivery reviews 1997; 28(1), 25–42.
14. Gentile P., et al. Localised controlled release of simvastatin from porous chitosan–gelatin scaffolds engrafted with simvastatin loaded PLGA-microparticles for bone tissue engineering application. Materials Science and Engineering: C 59 2016; 249–257.
15. Liu X., Sun Q., Wang H., et al. Microspheres of corn protein, zein, for an ivermectin drug delivery system. Biomaterials 2005; 26, 109–115.
16. Saravanan M., Bhaskar K., Maharajan G., Pillai K. S. Ultrasonicallycontrolled release and targeted delivery of diclofenac sodium via gelatin magnetic microspheres. Int. J. Pharm. 2004; 283, 71–82.
17. Shaikh H. K., Kshirsagar R. V., Patil S. G. Mathematical models for drug release characterization: a review. World J. Pharm. Pharmacent. Sci. 2015; 4, 324–338.
18. Berkland C., Kim K. K., Pack D. W. PLG microsphere size controls drug release rate through several competing factors. Pharmaceutical research 2003; 20(7), 1055–1062.
19. Esbensen K. H., Guyot D., Westad F., Houmoller L. P. Multivariate data analysis: in practice: an introduction to multivariate data analysisand experimental design. Oslo: CAMO AS Publications 2004.
20. Jelvehgari M., et al. Control of encapsulation efficiency in polymeric microparticle system of tolmetin. Pharmaceutical development and technology 2010; 15(1), 71–79.
21. Capan Y., Woo B. H., Gebrekidan S., Ahmed S., DeLuca P. P. Influence of formulation parameterson the characteristics of poly(D, L-lactide-co-glycolide) microspheres containing poly(L-lysine)complexed plasmid DNA, J. Control. Release 1999; 60, 279–286. doi: 10.1016/S0168-3659(99)00076-0
22. Mao S., Shi Y., Li L., Xu J., Schaper A., Kissel T. Effects of process and formulation parameterson characteristics and internal morphology of poly(d,l-lactide-co-glycolide) microspheres formedby the solvent evaporation method. Eur. J. Pharm. Biopharm. 2008; 68, 214–223. doi: 10.1016/j.ejpb.2007.06.008
23. Chen W., Palazzo A., Hennink W. E., Kok R. J. The effect of particle size on drug loading and release kinetics of gefitinib-loaded PLGA microspheres. Molecular Pharmaceutics 2016.
24. Čalija B. (ed.) Microsized and nanosized carriers for nonsteroidal anti-inflammatory drugs: formulation challenges and potential benefits. Academic Press 2017.
25. Thies C. Microcapsules and nanoparticles in medicine and pharmacy. Boca Raton: CRC press 1992.
26. O’Donnell P. B., McGinity J. W. Preparation of microspheres by the solvent evaporation technique. Adv. Drug Deliv. Rev. 1997; 28, 25–42. doi: 10.1016/S0169-409X(97)00049-5
27. Freiberg S., Zhu X. X. Polymer microspheres for controlled drug release. International journal of pharmaceutics 2004; 282(1), 1–18.
28. Yan Ch., et al. Characterization and morphological analysis of protein-loaded poly (lactide-co-glycolide) microparticles prepared by water-in-oil-in-water emulsion technique. Journal of Controlled Release 1994; 32(3), 231–241.
29. Khan A. U., Nasir M. A., Nasir M. Rheological studies on stabilised zirconia aqueous suspensions. Journal of Colloid Science and Biotechnology 2012; 1(2), 175–184.
30. Ibraheem D., et al. Effects of process parameters on the colloidal properties of polycaprolactone microparticles prepared by double emulsion like process. Colloids and Surfaces A: Physicochemical and Engineering Aspects 2014; 445, 79–91.
31. Cai Y., Chen Y., Hong X., Liu Z., Yuan W. Porous microsphere and its applications. International journal of nanomedicine 2013; 8: 1111.
32. Mao S., et al. Effect of WOW process parameters on morphology and burst release of FITC-dextran loaded PLGA microspheres. International journal of pharmaceutics 2007; 334(1), 137–148.
33. Nath, Bipul, Lila Kanta Nath, Pradeep Kumar. Preparation and in vitro dissolution profile of zidovudine loaded microspheres made of Eudragit RS 100, RL 100 and their combinations. Acta Pol Pharm 2011; 68(3), 409–415.
34. Yeo Y, Park K. Control of encapsulation efficiency and initial burst in polymeric microparticle systems. Archives of pharmacal research 2004; 27(1), 1.
35. Huang X., Brazel C. S. On the importance and mechanisms of burst release in matrix-controlled drug delivery systems, J. Control. Release 2001; 73, 121–136.
36. Huang X., Brazel C. S. On the importance and mechanisms of burst release in matrix-controlled drug delivery systems. Journal of controlled release 2001; 73(2), 121–136.
37. Yang Yi-Yan, et al. Effect of preparation conditions on morphology and release profiles of biodegradable polymeric microspheres containing protein fabricated by double-emulsion method. Chemical Engineering Science 2000; 55(12), 2223–2236.
38. Ramirez L. Biodegradable poly (DL-lactic-co-glycolic acid) microspheres containing tetracaine hydrochloride. In-vitro release profile. Journal of microencapsulation 1999; 16(1), 105–115.
39. Herrero-Vanrell R., Refojo M. F. Biodegradable microspheres for vitreoretinal drug delivery. Advanced drug delivery reviews 2001; 52(1): 5–16.
40. Yin C., Li X. Anomalous diffusion of drug release from a slab matrix: Fractional diffusion models. International journal of pharmaceutics 2011; 418(1), 78–87.
41. Akhgari A., Tavakol A. Prediction of optimum combination of Eudragit RS/Eudragit RL/ethyl cellulose polymeric free films based on experimental design for using as a coating system for sustained release theophylline pellets. Advanced pharmaceutical bulletin 2016; 6(2), 219.
Štítky
Pharmacy Clinical pharmacologyČlánok vyšiel v časopise
Czech and Slovak Pharmacy
2017 Číslo 6
Najčítanejšie v tomto čísle
- Gut microbiota: its development and relation to certain diseases
- Development of dissolution method for warfarin sodium tablets
- Carboxylic acids from brown algae Fucus vesiculosus and Padina pavonica
- The size-reduced Eudragit® RS microparticles prepared by solvent evaporation method – monitoring the effect of selected variables on tested parameters