Metamizol - a New Effective Analgesic with a Long History: A Survey of Pharmacology and ClinicalApplications

České info

METAMIZOL - NOVÉ ÚČINNÉ ANALGETIKUMS DLOUHOU HISTORIÍPŘEHLED FARMAKOLOGIE A PRAKTICKÉHO VYUŽITÍ

Metamizol je efektivní neopioidové analgetikům, které bylo původně zavedené do terapie již v roce 1922.S ohledem na vedlejší účinky ostatních příbuzných pyrazolonových derivátů bylo jeho použití podobně jako použitíostatních pyrazolonů podstatně omezeno. Později se používal v kombinaci se spazmolytiky ve směsném preparátua teprve zcela nedávno se používá jako monokomponentní přípravek. Metamizol vykazuje výraznou analgetickouaktivitu, která je v ekvipotentních dávkách srovnatelná i s opioidními analgetiky jako tramadolem, pentazocinema pethidinem. Kromě mohutného účinku analgetického vykazuje i významné antipyretické účinky stejně jako silnouspazmolytickou účinnost, bez vedlejších nepříjemných anticholinergních účinků. Spazmolytický účinek na hladkýsval sfinkteru Odiho, močového traktu a žlučníku je srovnatelný s účinkem butylscopolaminu. Na rozdíl od aspirinua ostatních nesteroidních antiflogistik nevykazuje však v klinickém dávkování žádnou antiflogistickou aktivitu.Podobně metamizol neměl ani ve vysokých dávkách žádný účinek na CNS, kardiovaskulární systém, renální animetabolické funkce. Na druhé straně metamizol, podobně jako aspirin, vykazuje také v ýznačný antiagregační účinek.Metamizol je v podstatě proléčivo. Sám je prakticky neúčinný, ale v organizmu se konvertuje na dva účinnémetabolity (4-metylaminoantipyrin a 4-aminoantipyrin). Metamizol se dobře absorbuje ze střeva a v krvi se objevujíjiž prakticky pouze jeho metabolity. Biologická dostupnost pro tablety je 99 %. Aktivní metabolity se následněkonvertují na neúčinné metabolity včetně příslušných acetylderivátů, u nichž je možno rozpoznat acetylační fenotyp.V terapii se metamizol dá využít, pokud se jeho analgetické účinnosti týká, při postoperační bolesti, při analgeziikontrolované pacientem (PCA), u nádorové bolesti a při bolestech různého původu (posttraumatická bolest, bolestpři infarktu myokardu, kraniocerebrálním traumatu, invazivních diagnostických výkonech, stejně jako u bolestineuromuskulárního původu, bolesti hlavy a při migréně. Spazmolytický účinek je velmi výhodný při různýchkolikovitých stavech. Dále je metamizol vhodným antipyretikem jak u dospělých, tak u dětí. Vedlejší účinky jsouminimální. Neovlivňuje funkci jater, stejně jako neirituje sliznici žaludku a duodena. Oproti jiným pyrazolonům jenebezpečí agranulocytózy a aplastické anémie minimální. Lékové interakce jsou také minimální. Pouze při součas-ném podávání metamizolu a cyklosporinu je potřeba hladiny cyklosporinu pravidelně kontrolovat.

Klíčová slova:
metamizol, farmakologie, farmakokinetika, terapeutické použití.

Authors: Z. Fendrich
Authors place of work: Katedra farmakologie a toxikologie FaF UK, Hradec Králové
Published in the journal: Čas. Lék. čes. 2000; : 440-444
Category:

Summary

Metamizol is an effective, non-opioid analgesics which was originally introduced to the therapy in the year 1922.However, with the reference to the side effects of other related pyrazolone derivatives its administration, similarlyas the usage of other pyrazolones, was significantly limited. Later, metamizol has been used, usually mixed, withspasmolytic agents and quite recently it has been introduced as a mono-component medicament. Metamizol provedto be a very effective analgesic. When administered in equipotent doses, it had its effects comparable to variousopioid analgesics, such as tramadol, pentazocine and pethidine. Beside the strong analgesic effect, it produces alsosignificant antipyretic and splasmolytic effects without the adverse, unpleasant anticholinergic impact. Its spasmo-lytic effect on the smooth muscle of the sphincter Oddi, urinary tract, and the gal bladder is comparable to the effectsof buthylscopolamine. Unlike aspirin and other nonsteroidal antiinflammatory drugs it has, however, no antiinflam-matory activity when administered in clinical doses. Similarly, metamizol has no effect on the CNS, cardiovascularsystem, renal and metabolic functions. On the other hand, metamizol, like aspirin, has got a significant effect on theaggregation of platelets.Metamizol is basically a prodrug. The parent substance is not effective before its conversion into two activemetabolites (4-methylaninoantipyrine and 4-aminoantipyrine) in the body. Metamizol is well absorbed from thesmall intestine but only two above mentioned active metabolites and no parent drug can be detected in the blood.The active metabolites are consequently metabolised to ineffective metabolites including the relevant acetylderiva-tives, in which the acetylation phenotypes can be distinguished. In the therapy, metamizol can be used, as an analgesic,at post-surgical pain, patient’s controlled analgesia (PCA), at the cancer’s pain and in the pains of different origin(post-traumatic pain, the pain at myocardial infarction, craniocerebral trauma, and the invasive diagnostic interven-tions), as well as at he pain of neuromuscular origin, headache and migraine. Its spasmolytic effect in connectionwith a strong analgesic activity is very useful at various colic attacks. Further, metamizol is a useful antipyretic bothin the adults and children. Its adverse effects are not pronounced and drug interactions are minimal. Only whenmetamizol is administered together with cyclosporine, the blood levels of the last substance should be regularlychecked.

Key words:
metamizol, pharmacology, pharmacokinetics, therapeutic use.

Plné znenie tohto článku nie je v digitalizovanej podobe.

V prípade záujmu kontaktujte NTO ČLS JEP, ktoré vám môže poskytnúť sken časopisu.

Štítky

Addictology Allergology and clinical immunology Angiology Audiology Clinical biochemistry Dermatology & STDs Paediatric gastroenterology Paediatric surgery Paediatric cardiology Paediatric neurology Paediatric ENT Paediatric psychiatry Paediatric rheumatology Diabetology Pharmacy Vascular surgery Pain management Dental Hygienist

Článek Snake Bite by Vipera berus

Článek Cardiology Update 1999

Článek Urinary Tract Infections - All the Time Topical Problem

Článek Detection of Myeloma Cells in Peripheral Blood with Triple-ColorFlow Cytometry: Evaluation of Minimal Residual Disease

Článek The Hematologic and Cytogenetic Response the Treated Patients ChronicMyeloic Leukaemia

Článek Plurihormonal and Plurifunctional Pituitary Adenoma with Acromegaly

Článok vyšiel v časopise

Journal of Czech Physicians

2000 Číslo 14

Stáhnout celé číslo v PDF

Najčítanejšie tento týždeň

Najčítanejšie v tomto čísle