Selektivní modulátory estrogenovýchreceptorů – mechanismus působenía použití v léčbě

Sexuální steroidní hormony, androgeny a estrogeny jsou významným faktorem pro udržení kvalitykosti a jejich fyziologický úbytek ve stáří se může podílet na rozvoji osteoporózy. Výrazná variabilitaúčinku estrogenových látek v různých tkáních organismu vedla k vývoji nových látek, které by mělytyto estrogenové vlastnosti odlišné od účinků přirozených estrogenů. Měly by vykazovat pozitivnívlivy na kostní hmotu a kardiovaskulární systém bez ovlivnění reprodukčních orgánů. Podlesrovnání účinků této skupiny látek na úrovni estrogenových receptorů v jednotlivých orgánech jelze řadit do skupiny selektivních modulátorů estrogenových receptorů (SERM). K představitelůmtéto skupiny patří tamoxifen, běžně používaný v léčbě nádoru prsu a raloxifen, který je používánv léčbě postmenopauzální osteoporózy. Předpokládá se, že další pokroky na úrovni molekulárníbiologie estrogenových receptorů mohou přinést další rozšíření a rozdělení SERM.

Klíčová slova:
osteoporóza, estrogen, tamoxifen, raloxifen

Selective Modulators of Oestrogen Receptors – Mechanism of Action and Use inTreatment

Sexual steroid hormones, androgens and oestrogens, are significant factors for the maintenance ofthe quality of bones, and their decline in old age may participate in the development of osteoporosis.The marked variability of the effect of oestrogenic substances in different tissues led to thedevelopment of new substances which should have these oestrogenic properties different fromnatural oestrogens. They should have a positive effect on bone and the cardiovascular systemwithout affecting the organs of reproduction. With regard to comparison of effects of this group ofsubstances at the level of oestrogen receptors in different organs they may be included in the groupof selective modulators of oestrogen receptors (SERM). Representatives of these substances com-prise tamoxifen, commonly used in the treatment of breast tumours, and raloxifen used in thetreatment of postmenopausal osteoporosis. It is assumed that further advances at the level ofmolecular biology of oestrogen receptors will lead to a further extension and classification of SERM.

Key words:
osteoporosis, oestrogen, tamoxifen, raloxifen

Autoři: Z. Fojtík
Působiště autorů: Interní hematoonkologická klinika, FN Brno
Vyšlo v časopise: Čes. Revmatol., , 2000, No. 3, p. 95-99.
Kategorie: Články