Biologická dostupnost očních léků1. Zvýšení prostupnosti léčiva rohovkou

Většina očních onemocnění se léčí topickou aplikací očních léků. Za nízkou oční biologickoudostupnost odpovídá celá řada fyziologických a fyzikálně-chemických faktorů. Hlavní překážkou proprůnik léčiv do oka je vrstevnatý charakter rohovky, proto formulace očních přípravků, umožňujícíchsnadnější překonání této biologické bariéry patří mezi nejefektivnější cesty ke zlepšení biologickédostupnosti. Zvýšení prostupnosti rohovky se dá dosáhnout následujícími postupy: a) úpravouaktuální acidity tak, aby pH přípravku umožnilo vznik optimálního podílu neionizovaných částic;b) začleněním urychlovačů absorpce (neiontové tenzidy, soli žlučových kyselin, některé protimikrobnílátky, EDTA, cyklodextriny aj.) do složení přípravku; c) vytvořením proléčiv nebo iontových párů.

Klíčová slova:
oční léky – biologická dostupnost – aktuální acidita – urychlovače absorpce –proléčiva – iontové páry

Biological Availability of Ophthalmic Preparations. I. Increased Penetrability of theActive Ingredient Through the Cornea

Most eye diseases are treated by topical administration of ophthalmic preparations. Low ophthalmicbioavailability is due to a number of physiological and physicochemical factors. The main obstacleto the penetration of active ingredients to the eye is the layered character of the cornea. Formulationof ophthalmic preparations enabling easier penetration of this biological barrier thus ranks amongthe most effective ways of improving bioavailability. Penetrability of the cornea can be increased bythe following methods: a) adjustment of the actual acidity in such a way that pH of the preparationmakes it possible to produce the optimal portion of non-ionized particles; b) incorporation ofabsorption enhancers (non-ionic tensides, salts of bile acids, some antimicrobial substances, EDTA,cyclodextrins, etc.) into the composition of the preparation, and c) production of prodrugs or ionicpairs.

Key words:
ophthalmic preparations – biological availability – actual acidity –absorption enhancers – prodrugs – ion pairs

Autoři: R. Masteiková; Z. Chalupová; N. Savickiene
Působiště autorů: Ústav technologie léků Farmaceutické fakulty Veterinární a farmaceutické univerzity, Brno 1Katedra farmaceutické chemie a farmakognozie Farmaceutické fakulty Kaunasské univerzitymedicíny, Kaunas, Litevská republika
Vyšlo v časopise: Čes. slov. Farm., 2004; , 73-79
Kategorie: Články