Standardní receptura pro přípravu léčivých přípravků v lékárnách III Některé možnosti využití isopropylalkoholu

Súhrn

Příspěvek ukazuje na příkladech přípravků uvedených v Deutscher Arzneimittel-Codex/Neues Rezeptur Formularium (NRF) některé možnosti náhrady ethanolu isopropylalkoholem jako jednu z možných cest standardizace složení a technologie léčivých přípravků připravovaných v lékárnách v České republice. Dále je poukázáno na ekonomické a klinické výhody použití isopropylalkoholu.

Klíčová slova:
isopropylalkohol – léčivé přípravky pro dermatologii – příprava v lékárnách – standardní receptura

Isopropylalkohol ¹⁾ se běžně používá v produktech dermální a vlasové kosmetiky. Je také častou součástí v České republice předepisovaných a používaných průmyslově vyráběných léčivých přípravků k vnějšímu použití, zejména roztoků a gelů ²⁾. Mimoto je vyhláškou č. 85/2008 Sb. povoleno jeho použití k přípravě léčivých přípravků i v lékárně. Při předepisování a přípravě léčivých přípravků k vnějšímu užití v lékárnách v České republice je však z nižších alifatických alkoholů dosud používán téměř výlučně ethanol, přestože již v roce 1990 bylo možno nalézt ve známé knižní publikaci ³⁾ celou řadu receptů, v nichž je místo ethanolu použit levnější isopropylalkohol, jehož vlastnosti jsou velmi podobné ⁴⁾. V zahraničí, na rozdíl od České republiky, je isopropylalkohol nezřídka součástí standardních receptur pro přípravu v lékárnách. Například v knižní publikaci ⁵⁾ je isopropylalkohol probírán souběžně s ethanolem mezi hydrofilními složkami dermatik jako součást roztoků, suspenzí a hydrogelů. Záměrem našeho příspěvku je ukázat možnosti jeho využití v přípravcích uvedených v německém Deutscher Arzneimittel-Codex/Neues Rezeptur-Formularium (DAC/NRF, dále NRF) ⁶⁾, z nichž některé by se mohly uplatnit i v našich podmínkách. Složení přípravků NRF je uvedeno v tabulce 1. Do této tabulky nebyly z NRF vybrány přípravky, jejichž součástí jsou léčivé či pomocné látky, jejichž použití pro přípravu léčivých přípravků není v České republice povoleno vyhláškou č. 85/2008. K porovnání je v tabulce 2 uvedeno složení přípravků obsahujících isopropylalkohol z nové tuzemské knižní publikace ⁷⁾. Tu je možno považovat za jednu z možných cest, kterou by se mohla standardizace složení a technologie léčivých přípravků připravovaných v lékárnách v České republice ubírat v obecnější rovině.

Z tabulky 1 je zřejmé, že v přípravcích zařazených v NRF je isopropylalkohol zastoupen v rozmezí 10 až 74 %. Z přípravků uvedených v této tabulce se jeví pro podmínky České republiky vzhledem k sortimentu léčivých a pomocných látek dodávaných lékárnám s certifikátem farmaceutické jakosti v současnosti jako nejnadějnější roztok 11.23., u něhož jsou v NRF uvedeny jako indikace Acne comedonica a Acne papulopustulosa a roztok 11.55. v těchto a v některých dalších indikacích ⁶⁾. Těmto přípravkům NRF odpovídají v tabulce 2 přípravky 7.8.3. a 7.8.7. s tím, že NRF uvádí u přípravku 11.23. jako alternativu navíc 10 % kyseliny salicylové a u přípravku 11.55. rozmezí 1–10 % kyseliny salicylové a nižší koncentraci isopropylalkoholu. U dalších přípravků nelze v obsahu tabulek 1 a 2 nalézt obdobnou míru shody. S možným uplatněním v České republice lze z přípravků NRF počítat v případě, že lékárnám bude dostupný (anebo bude vhodně substituován) oktyldodekanol i u roztoku 11.45. Další v lékárnách připravované přípravky obsahující isopropylalkohol budou v České republice pravděpodobněji než z NRF vycházet z receptur podle ⁷⁾, které využívají také lepší mísitelnost isopropylakoholu (v porovnání s ethanolem) s tinkturou z kamenouhelného dehtu ⁷⁾ (ta je v České republice dosud častou složkou přípravků předepisovaných a připravovaných v lékárnách). Isopropylalkohol je zastoupen v přípravcích podle ⁷⁾ (tab. 2) 35–69 %, tedy v rozmezí užším, než v přípravcích podle NRF (tab. 1). Přípravky uvedené v tabulkách 1 a 2 s ním počítají jako se součástí roztoků k vnějšímu použití, přičemž farmaceutická technologie v obecné rovině počítá s isopropylalkoholem dále zejména při přípravě gelů ⁸⁾ a v průmyslové produkci léčivých přípravků je často využíván i v tomto směru ²⁾. Vzhledem k dosavadním nevelkým zkušenostem s předepisováním a přípravou magistraliter připravovaných gelů je třeba počítat s možností využití isopropylalkoholu v České republice ve standardní receptuře i mimo ni především jako součásti roztoků. I při tomto omezení by jeho větší využití bylo vzhledem k nižší ceně (nyní přibližně o 1/3, nárůstem spotřeby isopropylalkoholu lékopisné jakosti by se rozdíl dál zvětšoval) a objemu tekutých přípravků obsahujících kyselinu salicylovou anebo jiná léčiva přínosem. Jestliže byla v České republice v minulosti hlavní překážkou využití isopropylalkoholu při předepisování a přípravě léčiv v lékárně absence jeho nabídky lékárnám v lékopisné jakosti s platným certifikátem, jde v současnosti o překážku již delší dobu překonanou.

Vedle ekonomické výhodnosti patří ke kladům použití isopropylalkoholu skutečnost, že jej lze použít k eliminování dyschromie, kterou nelze odstranit běžnými mýdly a vodou. I když tento stav nepředstavuje vážný medicínský problém, je z hlediska kosmetického pro pacienty stresující ⁹⁾. Další pozitivum představuje bezpečnostní profil isopropylalkoholu – velmi ojediněle se vyskytuje jím indukovaná alergická kožní přecitlivělost. Patrně první alergická ekzematózní kontaktní dermatitida byla popsána v roce 1968 ¹⁰⁾. Z nižších alifatických (ethanol, isopropylalkohol), resp. vícesytných alkoholů (propylenglykol), které zvyšují topický prostup léčiva a jejichž aplikace bývá někdy spojena s výskytem erytému, isopropylalkohol zvyšuje prokrvení kůže, aniž by vyvolal erytém ¹¹⁾.

Adresa pro korespondenci:

doc. RNDr. Jozef Kolář, CSc.

Ústav aplikované farmacie FaF VFU Brno

Palackého 1–3, 612 42 Brno

e-mail: kolarj@vfu.cz

Došlo 23. června 2009

Přijato 20. července 2009