Effect of thermal curing of the ethyl cellulose film on the rapidity of release of diclofenac sodium from pellets

Vliv tepelného ošetření ethylcelulosového filmu na rychlost uvolňování sodné soli diklofenaku z pelet

Pelety opatřené obalem řídícím uvolňování léčiva jsou oblíbenou perorální lékovou formou používanou v medicínské praxi. V současné době se dává přednost obalům z nerozpustných polymerů naneseným na účinné pelety ve formě vodných disperzí. Vodné disperze polymeru se však v průběhu procesu obalování i po něm chovají jinak než jejich roztoky v organických rozpouštědlech. Vznik stabilního filmu na povrchu pelet je podmíněn koalescencí kapek při optimální teplotě. Experimentální studie se zaměřila na sledování změn disolučních profilů sodné soli diklofenaku z obalených pelet při různém tepelném ošetření polymerových obalů z vodné disperze ethylcelulosy (1–72 hodin při teplotě 60 °C). Rychlost uvolňování léčiva se s rostoucí dobou ošetření obalu zpočátku snižovala. Disoluční křivka vzorků ošetřovaných po dobu 24 hodin se nejvíce blížila přímce, při delším zahřívání se léčivo uvolňovalo opět rychleji. Vzorky obalených pelet naplněné do tvrdých želatinových tobolek, zabalené do blistru se uložily do tří stabilitních režimů (25 °C/ 60 % vzdušné vlhkosti, 30 °C/ 65 % vzdušné vlhkosti, 40 °C/ 75 % vzdušné vlhkosti) a sledovaly se po dobu šesti až dvanácti měsíců. Nejlepších výsledků dosáhl vzorek s izolační vrstvou a obalem ošetřeným při 60 °C po dobu 24 hodin.

Klíčová slova:
pelety – vodná disperze ethylcelulosy – tepelné ošetření obalu – disoluční profil léčiva – stabilita