Mucoadhesive tablets for oral administration of ciclopiroxolamine
Mukoadhezivní tablety pro orální aplikaci ciklopiroxolaminu
Orální mukoadhezivní tablety jsou moderní lékové formy, které se aplikují na bukální sliznici a umožňují řízené uvolňování obsaženého léčiva. Používají se lokálně k léčbě onemocnění ústní dutiny nebo k systémovému podávání léčiv, která podléhají rychlé metabolizaci v játrech, nebo se rozkládají v zažívacím traktu. Naše práce se zaměřila na vývoj orálních mukoadhezivních tablet s obsahem antimykotika ciklopiroxolaminu. Mukoadhezivní vlastnosti vzorků tablet bez léčiva s různým zastoupením karbomeru a hypromelosy se hodnotily u zdravých dobrovolníků in vivo. Nejdelší devítihodinové adheze se dosáhlo u matric s 60 % karbomeru. Z optimální kombinace mukoadhezivních polymerů se připravily výlisky s léčivem a pro usnadnění aplikace se na jedné straně potáhly vhodnou pomocnou látkou. U tablet se stanovily běžné jakostní parametry a disoluce léčiva se provedla v prostředích s různou hodnotou pH. Ciklopiroxolamin se z lékové formy uvolňoval pomaleji, než byla doba rozvolnění tablet in vivo. Přesto vybrané tablety s obsahem 25 mg ciklopiroxolaminu uvolňují léčivo v množství, které převyšuje jeho MIC u relevantních patogenů na ústní sliznici.
Klíčová slova:
mukoadheze – tableta – karbomer – řízené uvolňování – ciklopiroxolamin
Authors:
M. Kuna; M. Rabišková
Authors place of work:
Veterinární a farmaceutická univerzita Brno, Farmaceutická fakulta, Ústav technologie léků
Published in the journal:
Čes. slov. Farm., 2007; 56, 243-248
Category:
Original Articles
Summary
Oral mucoadhesive tablets belong to modern dosage forms, which allow controlled drug release after buccal application. They are used for the treatment of oral cavity disorders or for systemic administration of drugs with high first-pass effect or drugs instable in gastrointestinal tract. This study reports the development of oral mucoadhesive tablets containing antimycotic drug ciclopiroxolamine. Mucoadhesive properties of placebo tablets containing different ratios of carbomer and hydroxypropylmethylcellulose were evaluated in vivo in healthy human volunteers. The longest mucoadhesion for 9 hours was achieved in matrices containing 60 % (w/w) of carbomer. When optimum combination of the two mucoadhesive polymers was selected, tablets containing ciclopiroxolamine were prepared and one tablet side was film-coated to make the application procedure easier. Tablet quality parameters were determined and drug dissolution profile was evaluated under different pH conditions. In vitro release of ciclopiroxolamine was slower than the desintegration of prepared mucoadhesive tablets in vivo. Nevertheless, tablets containing 25 mg of ciclopiroxolamine performed prolonged drug release with oral mucosa concentrations higher than its MIC of relevant pathogens.
Key words:
mucoadhesion – tablet – carbomer – controlled release – ciclopiroxolamine
Štítky
Pharmacy Clinical pharmacologyČlánok vyšiel v časopise
Czech and Slovak Pharmacy
2007 Číslo 5
Najčítanejšie v tomto čísle
- Mucoadhesive tablets for oral administration of ciclopiroxolamine
- Cytochrome P450 3A polymorphism and its importance in cyclosporine and tacrolimus therapy in transplanted patients
- Oxidative stress and its role in respiratory diseases
- Determination of valproic acid by on-line coupled capillary isotachophoresis with capillary zone electrophoresis with conductometric detection