Farmakodynamika, mechanismus přenosu signálu
Autoři:
Černý Vladimír
Vyšlo v časopise:
Anest. intenziv. Med., 24, 2013, č. 1, s. 46-48
Kategorie:
Postgraduální vzdělávání - Atestační příprava
- Vymezení otázky a struktura problému
- Důležité body
- Související problematika/témata a příklady doplňujících otázek ze strany zkušební komise
- Volné užitečné odkazy, zdroje a klíčová slova (např. pro hledání v PubMed)
1. Vymezení otázky a struktura problému
- Definice farmakodynamiky (pomůcka k zapamatování: farmakodynamika = co udělá látka s organismem)
- Definice farmakokinetiky (pomůcka k zapamatování: farmakokinetika = co udělá organismus s látkou)
- Tři základní oblasti současné farmakodynamiky:
- a) přenos signálů mezi farmakem a cílovou strukturou v organismu (teorie receptorů, jejich struktura),
- b) molekulární farmakologie,
- c) klinické posouzení účinku farmaka
Receptory
- definice (charakteristika definice: receptor jako buněčná struktura, která reaguje selektivně s extracelulární látkou, reakce iniciuje biochemickou reakci a následně vede k objektivně popsatelnému efektu farmaka);
- základní princip (Paul Ehrlich): farmaka nemohou mít efekt pokud se nenaváží na svůj receptor;
- vazba farmaka na receptor a jejich charakteristika podmiňuje:
- vztah mezi dávkou a efektem,
- selektivitu farmaka,
- farmaka mají aktivitu (schopnost vyvolat daný farmakologický efekt) a afinitu (schopnost vazby na receptor),
- efekt farmaka (agonista, antagonista, inverzní agonista, parciální agonista/antagonista) podle afinity a aktivity,
- agonista = látka má afinitu a aktivitu,
- parciální agonista = látka má afinitu, ale aktivitu jen při vysokých koncentracích farmaka,
- inverzní agonista (často nazýván jako superantagonista) = látka má afinitu, její efekt ale snižuje odpověď receptoru pod úroveň bazální aktivity (obr. 1);
- stav receptoru může být aktivní nebo inaktivní (obr. 2);
- stabilizace receptoru je dynamický proces, agonisté stabilizují receptor v jeho aktivním stavu, antagonisté stabilizují receptor v inaktivním stavu, neutrální antagonisté se váží symetricky na receptory v aktivním a neaktivním stavu;
- typy struktury receptorů:
- membránové receptory (tzv. G protein-coupled), např. pro látky typu beta agonistů,
- ligand-gated ion channel, např. anestetika s efektem přes GABA nebo acetycholinový receptor,
- voltage sensitive ion channel (např. pro látky ovlivňující sodíkový kanál),
- enzym (např. pro inhibitory fosfodiesterázy).
Molekulární farmakologie
- a) Popisuje efekt farmak na molekulární úrovni (popis specifických proteinů a jejich změn po podání farmaka).
- b) Přesně popisuje místo změn v buňce po podání farmaka.
- c) Zabývá se vlivem změn DNA na změnu účinku farmaka.
- d) Chování farmaka vlivem farmak.
- e) Přispívá k poznání příčin, proč někteří lidé reagují na stejná farmaka odlišně.
Klinické posouzení účinku farmaka
- křivka popisující vztah mezi dávkou a efektem,
- účinnost farmaka,
- potence farmaka,
- ED 50,
- LD 50,
- terapeutický index,
- variabilita efektu farmak,
- farmakogenetika, co to je genetický polymorfismus,
- stav fyziologckých funkcí pacienta (věk, přidružené choroby),
- lékové interakce,
- princip interakce,
- klinické příklady v oboru a jejich význam,
- anestezie jako model farmakologických interakcí v praxi,
- sumace, synergie,
- novější pojmy: aditivní interakce (interakce mezi 2 agonisty působící stejným mechanismem, např. současné podání fentanylu a sufentanilu), supra-aditivní interakce (2 agonisté s odlišným mechanismem, např. fentanyl a izofluran).
2. Důležité body
- Definice základních pojmů farmakodynamiky.
- Příklady lékových interakcí v klinické praxi.
- Možné implikace farmakogenetiky v praxi.
- Vliv věku a přidružených chorob na farmakodynamiku léčiv/anestetik
3. Související témata a příklady doplňujících otázek ze strany zkušební komise
- Nejčastější lékové interakce (užitečné, nechtěné, závažné) v kontextu oboru AIM.
4. Volné užitečné odkazy, zdroje a klíčová slova
http://www.slideshare.net/drdhriti/pharmacodynamics-mechanisn-of-drug-action
http://www.slideshare.net/shahmurad65/lecture-1-pharmacodynamics
Google: pharmacodynamic lectures(s)
Adresa pro korespondenci:
Prof. MUDr. Vladimír Černý, Ph.D., FCCM
Fakultní nemocnice Hradec Králové
Klinika anesteziologie, resuscitace a intenzivní medicíny
Sokolská tř. 581, 500 05 Hradec Králové
Department of Anesthesia, Pain Management and Perioperative Medicine,
Dalhousie University, Halifax, Nova Scotia, Canada
Štítky
Anestéziológia a resuscitácia Intenzívna medicínaČlánok vyšiel v časopise
Anesteziologie a intenzivní medicína
![Číslo 1](https://www.prelekara.sk/media/cache/resolve/journal_issue/media/image_pdf/a757485d3755717e9d91aabed9f2d5b1.jpeg)
2013 Číslo 1
- e-Konzilium.cz — Masivní plicní embolie při tromboembolické nemoci
- Kvalita výživy na JIS a následná kvalita života spolu úzko súvisia
- DESATORO PRE PRAX: Aktuálne odporúčanie ESPEN pre nutričný manažment u pacientov s COVID-19
- Vliv komorbidit na účinnost ceftarolin-fosamilu u komplikovaných infekcí kůže a měkkých tkání − sdružená analýza 3 studií
Najčítanejšie v tomto čísle
- Farmakodynamika, mechanismus přenosu signálu
- Fyzikální principy ultrazvuku
- Současné možnosti anestezie pro karotickou angiochirurgii
- Vliv kombinace pronační polohy a vysokofrekvenční oscilační ventilace na výměnu krevních plynů u experimentálního modelu syndromu akutní respirační tísně