Transport gentamycínu z hydrogélu do oka králika pomocou ionoforézy

Cieľom tejto práce bolo zhodnotiť možnosti aplikácie gentamycín sulfátu do oka králika bieleho pomocou ionoforézy s použitím hydrogélu z hydroxyetylmetakrylátu (HEMA) v zmesi s etylénglykoldimetakrylátom (EGDMA). Ďalej sme sledovali dosiahnuté koncentrácie gentamycínu v jednotlivých segmentoch oka králika po aplikácii transkonjunktiválnou a transsklerálnou ionoforézou. Pre ionoforézu bol použitý prístroj „Mini Ion“, vyvinutý na Hebrejskej univerzite v Jeruzaleme. Intenzita aplikovaného prúdu bola 0 mA až 1,5 mA v dĺžke trvania ionoforézy 30–120 sekúnd. Po jej aplikácii bola stanovená koncentrácia gentamycín sulfátu v rohovkách pokusných zvierat. Kontrolnej skupine zvierat bol gentamycín aplikovaný ako očné kvapky do spojivkového vaku. Aplikácia gentamycínu ionoforézou vedie k vyššej koncentrácii farmaka v rohovke ako pri klasickej aplikácii kvapiek do spojivkového vaku. Najvyššia koncentrácia liečiva v rohovkách bola dosiahnutá pri aplikácii po dobu 60 s a intenzite prúdu 1,5 mA. Štyri hodiny po aplikácii transsklerálnej a transkonjunktiválnej ionoforézy bola nameraná najvyššia koncentrácia gentamycín sulfátu v sietnici a sklére králikov, najnižšia koncentrácia bola dosiahnutá v sklovci.

Aplikácia gentamycín sulfátu do oka pomocou ionoforézy sa ukazuje ako sľubná metóda, ktorá vedie k vyššej koncentrácii liečiva než štandardná aplikácia kvapiek do spojivkového vaku a umožní jeho prienik aj do zadného segmentu oka.

Kľúčové slová:
ionoforéza, hydrogél, gentamycín sulfát, hydroxyetylmetakrylát, koncentrácia liečiva v rohovke

Delivery of the Gentamicin to the Eye via Iontophoresis

The aim of this study was to evaluate the use of solid hydrogel as a probe for the drug delivery to the rabbit eye upon application of low current iontophoresis. Hydroxyethyl methacrylate (HEMA), cross-linked with ethylenglycol dimethacrylate (EGDMA) were prepared to form solid hydrogels. The concentrations of gentamicin sulfate in different segments of rabbit eye after transconjunctival and transscleral iontophoresis were also studied. For iontophoresis we used a portable Mini Ion device (designed at Hebrew University of Jerusalem) and applied a current from 0 mA to 1.5 mA for pre-set period from 30 to 120 seconds and after application the concentrations of gentamicin in cornea were assayed. The rabbits in control group were treated with fortified gentamicin eye-drops (concentration 1.4 %). The highest concentration of gentamicin sulfate was reached after iontophoresis with current intensity of 1.5 mA applied for 60 s. High gentamicin concentration were found in the retina and in the sclera four hours after transscleral iontophoresis, the lowest concentration was obtained in vitreous.

The delivery of gentamicin to the eye via iontophoresis with solid HEMA/EGDMA hydrogels seems to be promising method achieving high concentrations of the drug in the eye tissue.

Key words:
iontophoresis, hydrogel, gentamicin sulfate, hydroxyethyl methacrylate, corneal concentration of the drug

Autoři: F. Raiskup-Wolf ¹; E. Eljarrat-Binstock ²; M. Rehák ³; A. Domb ²; J. Frucht-Pery ⁴
Působiště autorů: Očná klinika, Fakultná nemocnica Univerzity Lipsko, Nemecko prednosta prof. Dr. med. Peter Wiedemann ¹; Oddelenie Lekárskej Chémie a Prírodných Výrobkov Lekárska Fakulta, Hebrejská univerzita, Jeruzalem, Izrael prednosta prof. Avi Domb, PhD. ²; Oční klinika LF UP a FN, Olomouc prednosta doc. MUDr. Jiří Řehák, CSc. ³; Očná klinika, Fakultná nemocnica Hadassah, Jeruzalem, Izrael prednosta prof. Jacob Pe`er, M. D. ⁴
Vyšlo v časopise: Čes. a slov. Oftal., 62, 2006, No. 3, p. 175-182