Studies of Local AnaestheticsCL. Models of Dependence of Local Anaesthetic Effectiveness of Basic Esters of Alkoxy-substituted Phenylcarbamic Acids on the Capacity Factor k’
ŠTÚDIUM LOKÁLNYCH ANESTETÍKCL. MODELY ZÁVISLOSTI LOKÁLNO-ANESTETICKEJ ÚČINNOSTI BAZICKÝCHESTEROV ALKOXYSUBSTITUOVANÝCHKYSELÍN FENYLKARBÁMOVÝCH NAKAPACITNOM FAKTORE k’ *
Na základe navrhnutých 6 modelov závislosti lokálno-anestetickej účinnosti sérií alkoxysubstituo-vaných derivátov fenylkarbámovej kyseliny bola táto aktivita študovaná v závislosti na kapacitnomfaktore k’ ako parametra lipofility. Pre povrchovú anestéziu sa ako najvhodnejší ukázal model: y =(Cx + Ci).k’ a pre infiltračnú anestéziu model: y = Cx + Ci log k’, pričom y je hodnota dekadickéhologaritmu povrchovej alebo infiltračnej lokálno-anestetickej aktivity, Cx je koeficient cha-rakterizujúci dusíkatú bázu, Ci je koeficient charakterizujúci jednotlivé alkoxyskupiny a k’ jekapacitný faktor z HPLC.
Klíčová slova:
lokálno-anestetická aktivita – deriváty alkoxy fenylkarbámovej kyseliny –kapacitný faktor k’ – závislosť
Authors:
J. Čižmárik; J. Lehotay 1; A. Bednáriková 1; K. Hroboňová 1
Authors place of work:
Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univerzity Komenského, Bratislava 1 Katedra analytickej chémie Chemickotechnologickej fakulty Slovenskej technickej univerzity, Bratislava
1
Published in the journal:
Čes. slov. Farm., 1999; , 276-280
Category:
Summary
On the basis of proposed six models of the dependence of local anaesthetic effectiveness of series ofalkoxysubstituted derivatives of phenylcarbamic acid, this activity was studies in dependence onthe capacity factor k’ as the parameter of lipophilicity. The most suitable models proved to be y =(Cx + Ci).k’ for surface anaesthesia, and y = Cx + Ci log k’ for infiltration anaesthesia, y being thevalue of the decadic logarithm of surface or infiltration local anaesthetic activity, Cx the coefficientcharacterizing the nitrogenous base, Ci the coefficient characterizing the individual alkoxygroups,and k’ the capacity factor from HPLC.
Key words:
local anaesthetic activity – derivatives of alkoxyphenylcarbamic acid – capacityfactor k’ – dependence
Štítky
Pharmacy Clinical pharmacologyČlánok vyšiel v časopise
Czech and Slovak Pharmacy
1999 Číslo 6
Najčítanejšie v tomto čísle
- The Use of the Concept of the Pharmacophore in Drug Design
- Chalcones and Their Heterocyclic Analogues as Potential Antifungal Chemotherapeutics
- Czech Pharmaceutical Education under German Occupation in 1939–1945
- In vitro Effect of Quinolones on Hydrophobicity of Acinetobacter baumannii